美国麻省理工学院的科学家在《Nature Materials》刊文报道了一种用能响应pH变化的聚合物凝胶制成的药丸,这种药丸的单次剂量就能坚持一个疗程。
“世界上最大的服药问题之一,大概就是患者的依从性,即人们忘了或者不愿服用药物,”麻省理工学院的Robert Langer说。“这个问题会导致数千亿美元的医疗费用,甚至许多人会因此死亡。”
比尔和梅林达·盖茨基金会(Bill and Melinda Gates Foundation)也发现,在疟疾流行的发展中国中,患者的依从性正在成为主要的问题。他们问:“有没有一种药,只吃一次就可以完成整个疗程的剂量?”
为了解决这个问题,Langer和他的同事需要解决两个关键问题。第一,该给药系统必须能在胃里的恶劣环境下“生存”,缓慢释放它装载的药物,当它溶解后,需要经过肠道。第二,该给药系统需要特别柔软,很容易吞服,并且可以在胃中伸展开,以防被“驱逐”出肠道。
该团队设计了能响应pH变化的超分子弹性体凝胶,包含聚(丙烯酰基6-氨基己酸)和甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物,这种药物级聚合物能够抵抗胃液的消化。同时,这种凝胶可切割成各种尺寸,在被拉伸至初始长度的3倍后也能迅速恢复原始形状。
为了证实该载药系统可行,Langer和他的同事将聚己内酯(PCL)珠作为一个假缓释剂嵌入这种弹性体凝胶的环中,然后将其塞进标准的明胶胶囊中。“这种胶囊看起来就像任何其它的胶囊一样,但不同的是,这里面包裹的是被压缩的非常紧的弹性体,”Langer解释道。“一旦它进入胃里,胶囊的外壳被溶解,这种弹性极佳的弹性体被释放并展开,形成一个特定的形状。”
这个聚合物药丸在猪身上成功地完成了试验。它在猪的胃内展开成为3.2厘米的环,并且能够保持环的完整性长达7天。在凝胶组分溶解前,PCL珠能安全地穿过动物的肠道。
“这个主意相当棒。这种弹性聚合物具有胃液耐受性,又能在肠道的pH条件下溶解,”伦敦帝国学院的Gregor Fuhrmann说。“这种弹性聚合物的发展可以在未来的给药方法中开辟新的方向。”
Langer相信这种载药装置会有更大的发展空间和潜力。“它有可能改变目前我们服用药物的方式,”Langer说。“我希望,这会挽救更多人的生命。”
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